Цетиризин табл. п.п.о. 10мг №30

• Лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергическогоконъюнктивита, таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
• Сенная лихорадка (поллиноз);
• Крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница;
• Другие аллергические дерматозы, в том числеатопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

• Повышенная чувствительность к цетиризину,гидроксизину или производным пиперазина, атакже другим компонентам препарата;
• Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазыили глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• Беременность, период лактации;
• Детский возраст до 6 лет.

С осторожностью

• Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 10 мл/мин) - требуетсякоррекция режима дозирования;
• Хронические заболевания печени;
• Эпилепсия, пациенты с повышенной судорожной готовностью;
• Пациенты с предрасполагающими факторамик задержке мочи;
• Пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации)

Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Фармакодинамика

Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, практически неоказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждаетразвитие и облегчает течение аллергическихреакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на «раннюю»стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в «поздней»стадии аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введениегистамина, специфических аллергенов, а такжена охлаждение (при холодовой крапивнице).В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсовогоприема толерантность не развивается.Действие препарата после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг начинается через20 минут (у 50 % больных), через 1 час (у 95%больных), и сохраняется в течение 24 часов. После отмены препарата эффект сохраняется до3-х суток.

Фармакокинетика

Всасывание: после приема внутрь препаратбыстро и хорошо всасывается из желудочнокишечного тракта. Максимальная концентрация(Cmax) цетиризина определяется примерно через 30 - 90 минут.Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, но удлиняет время достижения максимальной концентрации(ТСmах) на 1 час и снижает величину Сmах на23 %.

Распределение: цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93 %.Величина объема распределения (Vd) низкая(0,5 л/кг).

Метаболизм: цетиризин в небольших количествах метаболизируется путемО-деалкилирования с образованием неактивного метаболита. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.

Выведение: примерно на 70 % происходит почками в основном в неизмененном виде. Помимопочек выводится через кишечник. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.Величина периода полувыведения составляетоколо 10 часов. У детей в возрасте от 6 до 12лет величина периода полувыведения снижается до 6 часов.При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатининаменее 7 мл/мин) величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза, общий клиренсуменьшается на 70%.На фоне хронических заболеваний печени и упожилых пациентов при приеме препарата вдозе 10 мг отмечается увеличение величиныпериода полувыведения на 50% и уменьшениесистемного клиренса на 40%.

Побочное действие

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения.

Со стороны центральной и периферическойнервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, агрессия, возбуждение,замешательство, депрессия, галлюцинации,бессонница, тик, судороги, дискинезия, дистония, парестезия, обморок, тремор, нарушениепамяти, спутанность сознания, суицидальныеидеи, вертиго.

Со стороны органов зрения: нарушение аккомодации, нечеткое зрение, нистагм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит.

Со стороны органов желудочно-кишечноготракта: сухость во рту, извращение вкуса, тошнота, абдоминальная боль, диарея, повышение аппетита.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы,гамма-глутаматтрансферазы, концентрациибилирубина).

Со стороны мочевыделительной системы: расстройство мочеиспускания, энурез, задержкамочи.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд,сыпь, крапивница, стойкая эритема, ангионевротический отек.

Со стороны иммунной системы: повышеннаячувствительность, вплоть до развития анафилактического шока.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Прочие: усталость, астения, недомогание, периферические отеки.

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе 50мг могут наблюдаться следующие симптомы:замешательство, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, седативныйэффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: сразу после приема препарата - промывание желудка или искусственный вызоврвоты. Рекомендуется прием активированногоугля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидотанет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При изучении лекарственного взаимодействияцетиризина с псевдоэфедрином, циметидином,кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом клинически значимых взаимодействий не выявлено.Совместное применение с теофиллином (400мг/сут) приводит к снижению общего клиренсацетиризина на 16% (кинетика теофиллина неизменяется).При одновременном применении с макролидами и кетоконазолом изменений на электрокардиограмме не отмечается.Цетиризин, при одновременном применении сингибитором ВИЧ-1 протеазы ритонавиром, неизменял фармакокинетику ритонавира.При использовании препарата в терапевтических дозах, данных о взаимодействии с алкоголем не получено (при концентрации алкоголя вкрови – 0.5 г/л). Однако следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапиипрепаратом во избежание угнетения центральной нервной системы.Перед проведением аллергологических пробрекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что Н1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожныхаллергических реакций.

Особые указания

У пациентов с повреждением спинного мозга,гиперплазией простаты, а так же при наличиидругих предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности,так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата висследуемой дозе. Но, тем не менее, в периодприменения препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опаснымивидами деятельности, требующими повышенной концентрации и быстроты психомоторныхреакций.

Применение препарата во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следуетрешить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутрь, запивая стаканом жидкости.Взрослые и дети старше 6 лет – суточная дозасоставляет 10 мг (1 таблетка). Иногда достижение терапевтического эффекта возможно приназначении препарата в начальной дозе, составляющей 5 мг (1/2 таблетки).Пациентам с клиренсом креатинина менее 10мл/мин и находящихся на диализе прием препарата противопоказан.Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточногокреатинина, по следующей формуле:КК (мл/мин) =  [140 – возраст (годы)] * масса тела (кг)/72 * КК сыворот (мг/дл)

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Взрослым пациентам с почечной и печеночнойнедостаточностью дозирование осуществляютпо таблице, приведенной выше.Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

1 таблетка содержит:

Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид - 10,0 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая - 119,0 мг, лактоза- 60,0 мг, кроскармеллоза натрия - 7,0 мг, магниястеарат - 3,0 мг, кремния диоксид коллоидный- 1,0 мг.Вспомогательные вещества (оболочка): опадрай II 85F48105 Белый - 6,0 мг, поливиниловыйспирт - 2,814 мг, макрогол 3350 - 1,416 мг, тальк- 1,044 мг, титана диоксид - 0,726 мг

Хранить в сухом, защищенном от света местепри температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.